AS-252424是PI3Kγ抑制剂,IC50为33 nM,比对PI3Kα的抑制性高10倍以上。
AS-252424 is a novel, potent PI3Kγ inhibitor with IC50 of 30 nM in a cell-free assay with 30-fold selectivity for PI3Kγ than PI3Kα, and low inhibitory activity towards PI3Kδ/β.
0.01 nM - 0.1 μM
10 mg/kg
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Pomel V, et al, J Med Chem, 2006, 49(13), 3857-3871.
[2] Furan-2-ylmethylene thiazolidinediones as novel, potent, and selective inhibitors of phosphoinositide 3-kinase gamma: V. Pomel, et al.; J. Med. Chem. 49, 3857 (2006)
[3] Sequential activation of class IB and class IA PI3K is important for the primed respiratory burst of human but not murine neutrophils: A.M. Condliffe, et al.; Blood 106, 1432 (2005)
分子式 C14H8FNO4S |
分子量 305.28 |
CAS号 900515-16-4 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 56 mM |
Water <1 mg/mL |
Ethanol <1 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
相关化合物库
使用AMQUAR产品发表文献后请联系我们