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LY2603618

IC-83,LY-2603618,LY 2603618,IC 83,IC83,

LY2603618是Chk1蛋白激酶选择性抑制剂，IC50为7 nM，是第一个进入临床实验的Chk1选择性抑制剂。

目录号
EY0579
EY0579
EY0579
EY0579
纯度
99.19%
99.19%
99.19%
99.19%
规格
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
原价
450.00
800.00
1200.00
2000.00
售价
450.00
800.00
1200.00
2000.00
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  • 生物活性

    LY2603618 is a selective Chk1 inhibitor with potential anti-tumor activity in a cell-free assay. Phase 2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Dai Y, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(2), 376-383.
    [2] Weiss GJ, Donehower RC, Iyengar T, Ramanathan RK, Lewandowski K, Westin E, Hurt K, Hynes SM, Anthony SP, McKane S.Phase I dose-escalation study to examine the safety and tolerability of LY2603618, a checkpoint 1 kinase inhibitor, administered 1 day after pemetrexed 500 mg/m(2) every 21 days in patients with cancer.Invest New Drugs. 2012 Apr 11.

    分子式
    C18H22BrN5O3    		 分子量
    436.3    		 CAS号
    911222-45-2    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    ≥10 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01358968 Cancer Drug: LY2603618|Drug: Desipramine|Drug: Pemetrexed|Drug: Gemcitabine Eli Lilly and Company Phase 1 2011-06-01 2013-01-16
    NCT01341457 Solid Tumors Drug: LY2603618|Drug: Gemcitabine Eli Lilly and Company Phase 1 2011-05-01 2016-08-11
    NCT01296568 Advanced Cancer Drug: LY2603618|Drug: Pemetrexed|Drug: Gemcitabine Eli Lilly and Company Phase 1 2011-02-01 2012-04-26
    NCT00415636 Cancer Drug: IC83/LY2603618|Drug: pemetrexed Eli Lilly and Company Phase 1 2006-12-01 2010-08-30
    NCT00839332 Pancreatic Neoplasms Drug: LY2603618|Drug: Gemcitabine Eli Lilly and Company Phase 1|Phase 2 2009-03-01 2014-04-14
    NCT01139775 Non Small Cell Lung Cancer Drug: Pemetrexed|Drug: Cisplatin|Drug: LY2603618 Eli Lilly and Company Phase 1|Phase 2 2011-02-01 2014-09-05
    NCT00988858 Non Small Cell Lung Cancer Drug: LY2603618|Drug: Pemetrexed Eli Lilly and Company Phase 2 2009-11-01 2014-12-09

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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