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Tie2 kinase inhibitor

Tie-2 inhibitor,Tie 2 inhibitor

Tie2 kinase inhibitor是SB-203580的优化产物，选择性作用于Tie2，IC50为0.25 μM，比作用于p38效果高200倍。

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生物活性

Tie2 kinase inhibitor is an optimized compound of SB-203580, selective to Tie2 with IC50 of 0.25 μM, 200-fold more potent than p38.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验
动物实验

≤50 mg腹腔注射
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Semones M, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(17), 4756-4760.

分子式 C26H21N3O2S	分子量 439.53	CAS号 948557-43-5	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 10 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00875264	Cancer	Drug: CEP-11981 (kinase inhibitor)	Cephalon\|Teva Pharmaceutical Industries	Phase 1	2007-09-01	2012-07-24
NCT02773524	Gastro-Oesophageal Cancer	Drug: Regorafenib\|Other: Placebo	Australasian Gastro-Intestinal Trials Group\|Canadian Cancer Trials Group	Phase 3	2016-06-01	2016-05-12
NCT00827138	Chronic Myeloid Leukemia	Drug: DCC-2036	Deciphera Pharmaceuticals LLC	Phase 1	2009-03-01	2014-07-16

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。