JNJ-7706621是CDK抑制剂,对CDK1/2的抑制性最强,对应的IC50分别为9 nM/4 nM,比对CDK3/4/6的抑制性强超过6倍,对Aurora A/B有抑制性,而对Plk1和Wee1无活性。
JNJ-7706621 is pan-CDK inhibitor with the highest potency on CDK1/2 with IC50 of 9 nM/4 nM and showing >6-fold selectivity for CDK1/2 than CDK3/4/6 in cell-free assays. It also potently inhibits Aurora A/B and has no activity on Plk1 and Wee1.
1 nM-10 μM,
100或125 mg/kg 口服处理或腹腔注射
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Emanuel S, et al. Cancer Res, 2005, 65(19), 9038-9046.
[2] Seamon, J.A. et al. 2006. Mol. Cancer Ther. 5(10): 2459-2467.
[3] Lin, R. et al. 2005. J. Med. Chem. 48(13): 4208-4211.
分子式 C15H12F2N6O3S |
分子量 394.36 |
CAS号 443797-96-4 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO ≥75 mg/mL |
Water <1 mg/mL |
Ethanol <1 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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