SBE13盐酸盐是PLK1激酶高效选择性抑制剂,IC50值为0.2nM,对Aurora A、PLK2和PLK3基本无抑制。
SBE 13 HCl is a potent and selective PLK1 inhibitor with IC50 of 200 pM, >4000-fold selectivity over Aurora A kinase, Plk2 and Plk3.
100 μM
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Keppner S, et al. Cell Cycle. 2010, 9(4), 761-773.
[2] Keppner S, et al. Identification and validation of a potent type II inhibitor of inactive polo-like kinase 1. ChemMedChem. 2009 Nov;4(11):1806-9.
[3] Lange L, et al. Combinatorial inhibition of Plk1 and PKCβ in cancer cells with different p53 status. Oncotarget. 2014 Apr 30;5(8):2263-75.
分子式 C24H28Cl2N2O4 |
分子量 479.4 |
CAS号 1052532-15-6 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water 10 mM |
Ethanol 10 mM |
体内溶解度
NCT01928888 | Heartburn | Drug: Talcid (Hydrotalcite, BAY4516H)|Drug: Famotidine|Drug: Placebo | Bayer | Phase 4 | 2003-05-01 | 2014-12-23 |
NCT02197143 | Dyspepsia | Drug: esomeprazole|Drug: Ranitidine|Drug: hydrotalcid | Pamukkale University | Phase 4 | 2013-03-01 | 2014-07-18 |
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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