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SNX-2112

PF-04928473,PF 04928473,PF04928473,SNX2112,SNX 2112,

SNX-2112选择性结合到HSP90α和HSP90β的ATP结合袋中，Ka分别为30 nM和30 nM，比17-AAG更有效。

目录号
EY0517
EY0517
EY0517
EY0517
纯度
99.29%
99.29%
99.29%
99.29%
规格
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
原价
968.00
1680.00
2180.00
3685.00
售价
968.00
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  • 生物活性

    SNX-2112 (PF-04928473) selectively binds to the ATP pocket of HSP90α and HSP90β with Ka of 30 nM and 30 nM, uniformly more potent than 17-AAG.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0-500 nM

  • 动物实验

    20或40 mg/kgSNX-5422 口服处理，每周3次，一共3周。

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Chandarlapaty S, et al, Clin Cancer Res, 2008, 14(1), 240-248.
    [2] Thomas Bachleitner-Hofmann et al. Antitumor Activity of SNX-2112, a Synthetic Heat Shock Protein-90 Inhibitor, in MET-Amplified Tumor Cells with or without Resistance to Selective MET Inhibition Clin Cancer Res January 1, 2011 17; 122
    [3] Rajan A, Kelly RJ, Trepel JB, Kim YS, Alarcon SV, Kummar S, Gutierrez M, Crandon S, Zein WM, Jain L, Mannargudi B, Figg WD, Houk BE, Shnaidman M, Brega N, Giaccone G.A phase I study of PF-04929113 (SNX-5422), an orally bioavailable heat shock protein 90 inhibitor, in patients with refractory solid tumor malignancies and lymphomas.Clin Cancer Res. 2011 Nov 1;17(21):6831-9. Epub 2011 Sep 9.

    分子式
    C23H27F3N4O3    		 分子量
    464.48    		 CAS号
    908112-43-6    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    ≥90 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT02612285 Cancer Drug: SNX-5422 Esanex Inc. Phase 2 2016-03-01 2016-11-03
    NCT02914327 Cancer Drug: SNX-5422 plus ibrutinib Esanex Inc. Phase 1 2017-02-02 2017-02-13
    NCT02973399 Cancer Drug: SNX-5422 plus ibrutinib Esanex Inc. Phase 1 2017-02-07 2017-02-13

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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