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BIIB021

CNF-2024,BIIB-021,BIIB 021,CNF2024,CNF 2024,

BIIB021是口服活性的HSP90抑制剂，Ki和EC50分别为1.7 nM和38 nM。

目录号
EY0509
EY0509
EY0509
EY0509
纯度
99.34%
99.34%
99.34%
99.34%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
230
520
770
1900
售价
230
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  • 生物活性

    BIIB021 is an orally available, fully synthetic small-molecule inhibitor of HSP90 with Ki and EC50 of 1.7 nM and 38 nM, respectively. Phase 2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    31, 62.5,和125 mg/kg每天口服处理一次

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Lundgren K, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(4), 921-929.
    [2] Dickson MA, Okuno SH, Keohan ML, Maki RG, D'Adamo DR, Akhurst TJ, Antonescu CR, Schwartz GK.Phase II study of the HSP90-inhibitor BIIB021 in gastrointestinal stromal tumors.Ann Oncol. 2012 Aug 16.
    [3] Zhang H, Neely L, Lundgren K, Yang YC, Lough R, Timple N, Burrows F.BIIB021, a synthetic Hsp90 inhibitor, has broad application against tumors with acquired multidrug resistance.Int J Cancer. 2010 Mar 1;126(5):1226-34.

    分子式
    C14H15ClN6O    		 分子量
    318.76    		 CAS号
    848695-25-0    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    64 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    2 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT01017198 Advanced Solid Tumors Drug: BIIB021 and Food|Drug: BIIB0121 and Antacid Biogen Phase 1 2009-11-01 2013-09-12
    NCT01004081 Breast Cancer Drug: BIIB021|Drug: BIIB021|Drug: exemestane (Aromasin) Biogen Phase 2 2009-11-01 2015-09-17
    NCT00618735 Advanced Solid Tumors Drug: BIIB021|Drug: BIIB021 Biogen Phase 1 2008-02-01 2016-12-27
    NCT00618319 GIST Drug: BIIB021 Biogen Phase 2 2008-02-01 2015-09-17
    NCT00344786 B-Cell Chronic Lymphocytic Leukemia Drug: CNF2024 (BIIB021) Biogen Phase 1 2006-02-01 2009-06-04
    NCT00412412 Breast Cancer Drug: CNF2024|Drug: CNF2024 + trastuzumab Biogen Phase 1 2007-12-01 2012-06-07
    NCT00345189 Tumors|Lymphoma Drug: CNF2024 Biogen Phase 1 2006-02-01 2009-07-10

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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