Pexidartinib是受体酪氨酸激酶Fms,Kit和Flt3小分子抑制剂,临床2期。
Pexidartinib (PLX3397) is an oral, potent mutil-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor of CSF-1R, Kit, and Flt3 with IC50 of 20 nM, 10 nM and 160 nM, respectively. Phase 3.
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] DeNardo DG, et al. Cancer Discov. 2011, 1(1), 54-67.
分子式 C20H15ClF3N5 |
分子量 417.81 |
CAS号 1029044-16-3 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 80 mg/mL |
Water <1 mg/mL |
Ethanol <1 mg/mL |
体内溶解度
NCT02734433 | Advanced Solid Tumors | Drug: pexidartinib | Daiichi Sankyo Co., Ltd.|Quintiles, Inc.|Daiichi Sankyo Inc. | Phase 1 | 2016-06-01 | 2016-07-06 |
NCT02777710 | Colorectal Cancer|Pancreatic Cancer|Metastatic Cancer|Advanced Cancer | Drug: Pexidartinib|Drug: Durvalumab | Centre Leon Berard|AstraZeneca|Plexxikon | Phase 1 | 2016-06-01 | 2016-10-31 |
NCT02975700 | Metastatic Melanoma | Drug: PLX3397 | Plexxikon | Phase 1|Phase 2 | 2017-01-01 | 2017-03-20 |
NCT01525602 | Solid Tumors | Drug: PLX3397|Drug: Paclitaxel | Plexxikon | Phase 1 | 2012-05-01 | 2017-03-20 |
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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