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Pelitinib

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Pelitinib (EKB-569; WAY-EKB 569)是不可逆的EGFR抑制剂，IC50为38.5 nM。

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生物活性

Pelitinib (EKB-569) is a potent irreversible EGFR inhibitor with IC50 of 38.5 nM. Phase2.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

S1392
动物实验
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Torrance CJ, et al. Nat Med, 2000, 6(9), 1024-1028.
[2] Veronese, M., et al.: Br. J. Cancer, 92, 1846 (2005)

分子式 C24H23ClFN5O2	分子量 467.92	CAS号 257933-82-7	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 13 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT00098501	Unspecified Adult Solid Tumor, Protocol Specific	Drug: pelitinib\|Drug: temsirolimus	National Cancer Institute (NCI)	Phase 1	2004-10-01	2013-06-03
NCT00067548	Non-Small-Cell Lung Carcinoma\|Carcinoma, Non-Small Cell Lung\|Lung Neoplasms	Drug: EKB-569	Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer	Phase 2	null	2009-08-20
NCT00072748	Colorectal Neoplasms\|Colonic Neoplasms\|Rectal Neoplasms	Drug: EKB-569	Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer	Phase 2	null	2009-08-20

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。