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ENMD-2076

ENMD2076,ENMD 2076

ENMD-2076是Aurora A和Flt3抑制剂，IC50分别为14 nM和1.86 nM，比对 Aurora B的抑制性高25倍，对VEGFR2/KDR，VEGFR3，FGFR1，FGFR2和PDGFRα的抑制性较弱。

目录号
EY0468
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EY0468
EY0468
纯度
99.63%
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99.63%
99.63%
规格
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
原价
780
1200
1650
3600
售价
780
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  • 生物活性

    ENMD-2076 has selective activity against Aurora A and Flt3 with IC50 of 14 nM and 1.86 nM, 25-fold selective for Aurora A than over Aurora B and less potent to VEGFR2/KDR and VEGFR3, FGFR1 and FGFR2 and PDGFRα. Phase 2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0.3 nM -125 μM

  • 动物实验

    ～300 mg/kg 口服处理

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Fletcher GC, et al, Mol Cancer Ther, 2011, 10(1), 126-137.
    [2] Wang X, et al. Preclinical activity of a novel multiple tyrosine kinase and aurora kinase inhibitor, ENMD-2076, against multiple myeloma.Br J Haematol, 2010, 150(3), 313-325.

    分子式
    C21H25N7    		 分子量
    375.47    		 CAS号
    934353-76-1    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mg/mL    		 Water
    1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT01914510 Ovarian Clear Cell Carcinoma Drug: ENMD-2076 University Health Network, Toronto Phase 2 2013-09-01 2016-08-05
    NCT01719744 Advanced|Metastatic|Soft Tissue Sarcoma Drug: ENMD-2076 University Health Network, Toronto Phase 2 2013-01-01 2016-03-14
    NCT01639248 Triple Negative Breast Cancer Drug: ENMD-2076 CASI Pharmaceuticals, Inc.|University of Colorado, Denver|Indiana University Melvin and Bren Simon Cancer Center Phase 2 2012-07-01 2016-07-25
    NCT02234986 Advanced Adult Hepatocellular Carcinoma|Advanced Fibrolamellar Carcinoma Drug: ENMD-2076 CASI Pharmaceuticals, Inc. Phase 2 2015-10-01 2016-03-19
    NCT00904787 Relapsed or Refractory Hematological Malignancies Drug: ENMD-2076 CASI Pharmaceuticals, Inc. Phase 1 2009-04-01 2011-08-03
    NCT00806065 Multiple Myeloma Drug: ENMD-2076 CASI Pharmaceuticals, Inc. Phase 1 2008-12-01 2012-01-19
    NCT00658671 Advanced Cancer Drug: ENMD-2076 CASI Pharmaceuticals, Inc. Phase 1 2008-04-01 2016-01-26
    NCT01104675 Ovarian Cancer|Fallopian Cancer|Peritoneal Cancer Drug: ENMD-2076 CASI Pharmaceuticals, Inc. Phase 2 2010-04-01 2014-08-04

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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