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R788 disodium

福美司坦,Tamatinib Fosdium,Fostamatinib Disodium Hexahydrate,R788,R-788,R 788,

R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果弱5倍。

目录号
EY0465
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EY0465
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纯度
99.32%
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规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
360
880
1500
4200
售价
360
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  • 生物活性

    R788 (Fostamatinib) disodium, a prodrug of the active metabolite R406, is a Syk inhibitor with IC50 of 41 nM in a cell-free assay, strongly inhibits Syk but not Lyn, 5-fold less potent to Flt3. Phase 3.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~10 μM

  • 动物实验

    80 mg/kg/day分3种剂量每个3小时腹腔注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Braselmann S, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(3), 998-1008.
    [2] Suljagic, M., et al., The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Emu- TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling. Blood, 2010. 116(23): p. 4894-905.

    分子式
    C23H24FN6O9PNa2    		 分子量
    624.42    		 CAS号
    1025687-58-4    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    5 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT02077192 Immune Thrombocytopenic Purpura Drug: Fostamatinib Disodium Rigel Pharmaceuticals Phase 3 2014-07-01 2017-03-16
    NCT00706342 Purpura, Thrombocytopenic, Idiopathic Drug: Fostamatinib Disodium / R935788 Rigel Pharmaceuticals Phase 2 2007-01-01 2016-05-03
    NCT02433236 IGA Nephropathy Drug: Fostamatinib Disodium tablet 100 mg|Drug: Fostamatinib Disodium tablet 150 mg Rigel Pharmaceuticals Phase 2 2015-09-01 2015-10-21
    NCT02076412 Immune Thrombocytopenic Purpura Drug: Fostamatinib Disodium 100mg|Drug: Placebo|Drug: Fostamatinib Disodium 150mg Rigel Pharmaceuticals Phase 3 2014-11-01 2016-11-15
    NCT02076399 Immune Thrombocytopenic Purpura Drug: Fostamatinib Disodium 100mg|Drug: Placebo|Drug: Fostamatinib Disodium 150mg Rigel Pharmaceuticals Phase 3 2014-05-01 2016-07-29
    NCT00752999 Systemic Lupus Erythematosus Drug: Fostamatinib Disodium (R935788)|Drug: Placebo Rigel Pharmaceuticals Phase 2 2008-11-01 2012-04-26
    NCT00665925 Rheumatoid Arthritis Drug: Fostamatinib disodium (R935788)|Drug: Fostamatinib disodium (R935788)|Drug: Placebo Rigel Pharmaceuticals Phase 2 2008-05-01 2016-08-05
    NCT02612558 Warm Antibody Autoimmune Hemolytic Anemia Drug: Fostamatinib 150 mg bid Rigel Pharmaceuticals Phase 2 2016-04-01 2017-03-16
    NCT00665626 Rheumatoid Arthritis Drug: Fostamatinib disodium (R935788)|Drug: Placebo Rigel Pharmaceuticals Phase 2 2008-05-01 2016-08-05

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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