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XL019

XL 019,XL-019

XL019是JAK2选择性抑制剂，IC50为2.2 nM，比对JAK1的抑制性高100倍，有很好的分子生物学和细胞活性。

目录号
EY0457
EY0457
EY0457
EY0457
纯度
99.44%
99.44%
99.44%
99.44%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
原价
275
720
1050
1900
售价
275
720
1050
1900
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  • 生物活性

    XL019 is a potent and selective JAK2 inhibitor with IC50 of 2.2 nM, exhibiting >50-fold selectivity over JAK1, JAK3 and TYK2. Phase 1.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Forsyth T, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2012, 22(24), 7653-7658.

    分子式
    C25H28N6O2    		 分子量
    444.53    		 CAS号
    945755-56-6    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    15 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT00595829 Polycythemia Vera Drug: XL019 Exelixis Phase 1 2007-12-01 2015-08-19
    NCT00522574 Myeloproliferative Disorders|Myelofibrosis|Polycythemia Vera|Thrombocythemia, Essential Drug: XL019 Exelixis Phase 1 2007-08-01 2011-04-04

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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