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生物活性
ADL5859 HCl is a δ-opioid receptor agonist with Ki of 0.8 nM, selectivity against opioid receptor κ, μ, and weak inhibitory activity at the hERG channel. Phase 2.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
0 nM-10 nM
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动物实验
10 mg/kg - 300 mg/kg 口服
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Le Bourdonnec B, et al. J Med Chem, 2008, 51(19), 5893-5896.
[2] Nozaki C, et al. δ-Opioid Mechanisms for ADL5747 and ADL5859 Effects in Mice: Analgesia, Locomotion, and Receptor Internalization.J Pharmacol Exp Ther. 2012 Sep;342(3):799-807. Epub 2012 Jun 13.
分子式
C24H29ClN2O3 |
分子量
428.95 |
CAS号
850173-95-4 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
≥84 mg/mL |
Water
5 mg/mL |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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