Ki8751是高活性VEGFR2选择性抑制剂,IC50为0.9 nM,比对c-Kit,PDGFRα和FGFR-2的抑制性高40倍,对EGFR,HGFR和 InsR几乎无活性。
Ki8751 is a potent and selective inhibitor of VEGFR2 with IC50 of 0.9 nM, >40-fold selective for VEGFR2 than c-Kit, PDGFRα and FGFR-2, little activity to EGFR, HGFR and InsR.
1 nM-100 nM
20 mg/kg 口服处理,每天一次,持续9天。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Kubo K, et al. J Med Chem, 2005, 48(5), 1359-1366.
[2] Yasuhiro Yokota,et al. Endothelial Ca2+ oscillations reflect VEGFR signaling-regulated angiogenic capacity in vivo. eLife. 2015; 4: e08817. Published online 2015 Nov 20. doi: 10.7554/eLife.08817.
分子式 C24H18F3N3O4 |
分子量 469.41 |
CAS号 228559-41-9 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 47 mg/mL |
Water <1 mg/mL |
Ethanol <1 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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