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Ki8751

Ki 8751,Ki-8751

Ki8751是高活性VEGFR2选择性抑制剂,IC50为0.9 nM,比对c-Kit,PDGFRα和FGFR-2的抑制性高40倍,对EGFR,HGFR和 InsR几乎无活性。

目录号
EY0408
EY0408
EY0408
纯度
99.32%
99.32%
99.32%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
475
836
2520
售价
475
836
2520
库存
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  • 生物活性

    Ki8751 is a potent and selective inhibitor of VEGFR2 with IC50 of 0.9 nM, >40-fold selective for VEGFR2 than c-Kit, PDGFRα and FGFR-2, little activity to EGFR, HGFR and InsR.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    1 nM-100 nM

  • 动物实验

    20 mg/kg 口服处理,每天一次,持续9天。

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Kubo K, et al. J Med Chem, 2005, 48(5), 1359-1366.
    [2] Yasuhiro Yokota,et al. Endothelial Ca2+ oscillations reflect VEGFR signaling-regulated angiogenic capacity in vivo. eLife. 2015; 4: e08817. Published online 2015 Nov 20. doi: 10.7554/eLife.08817.

    分子式
    C24H18F3N3O4
    分子量
    469.41
    CAS号
    228559-41-9
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    47 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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