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JNJ-38877605

JNJ38877605,JNJ 38877605

JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。

目录号
EY0407
EY0407
EY0407
EY0407
纯度
99.26%
99.26%
99.26%
99.26%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
232
578
890
2720
售价
232
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890
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  • 生物活性

    JNJ-38877605 is an ATP-competitive inhibitor of c-Met with IC50 of 4 nM, 600-fold selective for c-Met than 200 other tyrosine and serine-threonine kinases. Phase 1.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    ≤40 mg/kg/day口服处理

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Perera T, et al. Presented at the 99th AACR Annual Meeting; 2008 Apr 12-16; San Diego (CA): Abst
    [2] Martijn P. Lolkema,et al. The c-Met tyrosine kinase inhibitor JNJ-38877605 causes renal toxicity through species specific insoluble metabolite formation. Clin Cancer Res. Author manuscript; available in PMC 2015 Nov 15. Published in final edited form as: Clin Cancer Res. 2015 May 15; 21(10): 2297–2304. Published online 2015 Mar 5. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-14-3258.
    [3] Wenzhi Li,et al. Effectiveness of inhibitor rapamycin, saracatinib, linsitinib and JNJ-38877605 against human prostate cancer cells. Int J Clin Exp Med. 2015; 8(4): 6563–6567. Published online 2015 Apr 15..

    分子式
    C19H13F2N7    		 分子量
    377.35    		 CAS号
    943540-75-8    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    37 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT00651365 Neoplasms Drug: JNJ-38877605 Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.|Ortho Biotech, Inc. Phase 1 2008-02-01 2013-03-07

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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