Clemastine Fumarate

富马酸氯马斯汀,Meclastine fumarate,Mecloprodine,Tavist

Clemastine Fumarate是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。

目录号
EY0402
EY0402
EY0402
纯度
99.14%
99.14%
99.14%
规格
50 mg
100 mg
200 mg
原价
275
485
778
售价
275
485
778
库存
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  • 生物活性

    Clemastine Fumarate (Clemastine) is a selective histamine H1 receptor antagonist with IC50 of 3 nM.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    5-20 mg/kg 腹腔注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Seifert R, et al. Mol Pharmacol, 1992, 42(2), 227-234.
    [2] Charles I Ezeamuzie et. Al. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 350(2), 444-454 (2014)
    [3] Murat Baş et. Al. New England Journal of Medicine, 372(5), 418-425 (2015)

    分子式
    C25H30ClNO5
    分子量
    459.96
    CAS号
    14976-57-9
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    34 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    3 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT02040298 Multiple Sclerosis, Relapsing-Remitting Drug: Clemastine|Drug: Placebo University of California, San Francisco Phase 2 2014-01-01 2016-04-14
    NCT02521311 Optic Neuritis Drug: Clemastine|Drug: Placebo University of California, San Francisco Phase 2 2016-08-01 2017-03-13
    NCT02613091 Healthy Subjects Drug: Clemastine fumarate University of California, San Francisco Phase 1 2016-04-01 2016-11-02
    NCT00913549 Allergy Drug: Clemastine Fumarate Tablets, 2.68 mg (Cord Laboratories)|Drug: Tavist Tablets, 2.68 mg (Sandoz Pharmaceutical Corp.) Sandoz Phase 1 1989-12-01 2009-06-03
    NCT01239719 Allergy|Dermatitis Drug: Dexamethasone + clemastine|Drug: Dexamethasone Azidus Brasil Phase 3 2011-03-01 2011-01-27
    NCT01257061 Eczema Drug: Group 1|Drug: Group 2 EMS Phase 3 2012-09-01 2013-03-01
    NCT01125761 Dermatitis Drug: dexamethasone 0.5 mg and 1.0 mg clemastine cream|Drug: Dexamethasone 0,5 mg cream Azidus Brasil Phase 3 2010-11-01 2010-10-25
    NCT00481676 Chronic Urticaria Drug: Omalizumab 75-375 mg|Drug: Placebo to omalizumab|Drug: Loratadine|Drug: Clemastine Novartis Phase 2 2007-05-01 2011-09-14
    NCT01154361 Angioedema Drug: Icatibant (subcutaneous) and plazebo (intravenous)|Drug: Cortisone + Clemastin (intravenous) and plazebo (subcutaneous) Technische Universit盲t M眉nchen Phase 2 null 2011-12-22

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

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