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EPZ015666

EPZ 015666,EPZ-015666

EPZ015666 是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。

目录号
EY0379
EY0379
EY0379
EY0379
纯度
99.41%
99.41%
99.41%
99.41%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
20 mg
原价
390
1120
1900
3500
售价
390
1120
1900
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  • 生物活性

    EPZ015666 is a potent, selective and orally bioavailable PRMT5 inhibitor with Ki of 5 nM, >20,000-fold selectivity over other PMTs.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    5 μM

  • 动物实验

    200 mg/kg BIDp.o.

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Penebre et al. Epizyme, Inc.
    [2] Minkui Luo. Inhibitors of Protein Methyltransferases as Chemical Tools. Epigenomics. Author manuscript; available in PMC 2016 Dec 8. Published in final edited form as: Epigenomics. 2015; 7(8): 1327–1338. Published online 2015 Dec 8. doi: 10.2217/epi.15.87.
    [3] Gregory V Kryukov,et al. MTAP deletion confers enhanced dependency on the arginine methyltransferase PRMT5 in human cancer cells. Science. Author manuscript; available in PMC 2016 Sep 11.Published in final edited form as: Science. 2016 Mar 11; 351(6278): 1214–1218. Published online 2016 Feb 11. doi: 10.1126/science.aad5214.

    分子式
    C20H25N5O3    		 分子量
    383.44    		 CAS号
    1616391-65-1    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    62 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    50 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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