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生物活性
4SC-202 is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 1.20 μM, 1.12 μM, and 0.57 μM for HDAC1, HDAC2, and HDAC3, respectively. Also displays inhibitory activity against Lysine specific demethylase 1 (LSD1). Phase 1.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
~10 μM
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动物实验
120 mg/kgp.o.
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Henning SW, et al. 22nd EORTC-NCI-AACR symposium. 2010. Abstract # 178.
[2] Maria Pinkerneil,et al. Evaluation of the Therapeutic Potential of the Novel Isotype Specific HDAC Inhibitor 4SC-202 in Urothelial Carcinoma Cell Lines. Target Oncol. 2016; 11(6): 783–798. Published online 2016 Jun 2. doi: 10.1007/s11523-016-0444-7.
分子式
C23H21N5O3S |
分子量
447.51 |
CAS号
910462-43-0 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
>70 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
| NCT01344707 | Advanced Hematologic Malignancies | Drug: 4SC-202 | 4SC AG | Phase 1 | 2011-03-01 | 2015-03-31 |
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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