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生物活性
CH5183284 is a selective and orally available FGFR inhibitor with IC50 of 9.3 nM, 7.6 nM, 22 nM, and 290 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively. Phase 1.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
~10 μM
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动物实验
100 mg/kg/dayp.o.
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Nakanishi Y, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(11), 2547-2558.
[2] Sumera Rizvi,et al. The rise of the FGFR inhibitor in advanced biliary cancer: the next cover of time magazine? J Gastrointest Oncol. 2016 Oct; 7(5): 789–796. doi: 10.21037/jgo.2016.08.12.
[3] Daichao Wu,et al. Crystal Structure of the FGFR4/LY2874455 Complex Reveals Insights into the Pan-FGFR Selectivity of LY2874455. PLoS One. 2016; 11(9): e0162491. Published online 2016 Sep 12. doi: 10.1371/journal.pone.0162491.
分子式
C20H16N6O |
分子量
356.38 |
CAS号
1265229-25-1 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
75 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
| NCT01948297 | Solid Tumours | Drug: Debio1347 (CH5183284) | Debiopharm International SA | Phase 1 | 2013-08-01 | 2017-03-21 |
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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