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GSK1070916

GSK 1070916,GSK-1070916

GSK1070916是可逆的ATP竞争性Aurora B和C抑制剂，IC50分别为3.5 nM和6.5 nM。而对于Aurora A-TPX2复合物的IC50则为490 nM。

目录号
EY0335
EY0335
EY0335
纯度
99.32%
99.32%
99.32%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
原价
420
940
1500
售价
420
940
1500
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  • 生物活性

    GSK1070916 is a reversible and ATP-competitive inhibitor of Aurora B/C with IC50 of 3.5 nM/6.5 nM. It displays >100-fold selectivity against the closely related Aurora A-TPX2 complex. Phase 1.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0-15 mM

  • 动物实验

    25，50，或 100 mg/kg静脉注射给药，每天一次

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Anderson K, et al. Biochem J, 2009, 420(2), 259-265.
    [2] Zhang B, Li Y, Zhang H, Ai C. 3D-QSAR and molecular docking studies on derivatives of MK-0457, GSK1070916 and SNS-314 as inhibitors against Aurora B kinase. Int J Mol Sci. 2010 Nov 2;11(11):4326-47. doi: 10.3390/ijms11114326.
    [3] Adams ND,et al. Discovery of GSK1070916, a potent and selective inhibitor of Aurora B/C kinase. J Med Chem. 2010 May 27;53(10):3973-4001. doi: 10.1021/jm901870q.
    [4] Moy C,et al. High chromosome number in hematological cancer cell lines is a negative predictor of response to the inhibition of Aurora B and C by GSK1070916. J Transl Med. 2011 Jul 15;9:110. doi: 10.1186/1479-5876-9-110.

    分子式
    C30H33N7O    		 分子量
    507.63    		 CAS号
    942918-07-2    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    100 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT01118611 Unspecified Adult Solid Tumor, Protocol Specific Drug: Aurora B/C kinase inhibitor GSK1070916A|Other: laboratory biomarker analysis|Other: pharmacological study|Procedure: diffusion-weighted magnetic resonance imaging + PET CT|Radiation: fludeoxyglucose F 18 dynomic contrast Cancer Research UK Phase 1 2010-03-01 2013-04-30

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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