Otenabant盐酸盐是CB1受体高亲和性拮抗剂,Ki为0.7 nM。
Otenabant (CP-945598) HCl is a potent and selective cannabinoid receptor CB1 antagonist with Ki of 0.7 nM, exhibits 10,000-fold greater selectivity against human CB2 receptor. Phase 1.
~30 mg/kg 口服处理
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Hadcock JR,et al. In vitro and in vivo pharmacology of CP-945,598, a potent and selective cannabinoid CB(1) receptor antagonist for the management of obesity. Biochem Biophys Res Commun. 2010 Apr 2;394(2):366-71. doi: 10.1016/j.bbrc.2010.03.015.
[2] Miao Z,et al. Excretion, metabolism, and pharmacokinetics of CP-945,598, a selective cannabinoid receptor antagonist, in rats, mice, and dogs. Drug Metab Dispos. 2011 Dec;39(12):2191-208. doi: 10.1124/dmd.111.040360.
分子式 C25H26Cl3N7O |
分子量 546.88 |
CAS号 686347-12-6 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 20 mM |
Water <1 mg/mL |
Ethanol <1 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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