-
生物活性
URMC-099 is an orally bioavailable, brain penetrant mixed lineage kinase (MLK) inhibitor with IC50 of 19 nM, 42 nM, 14 nM, and 150 nM, for MLK1, MLK2, MLK3, and DLK, respectively, and also inhibits LRRK2 activity with IC50 of 11 nM.
-
体外研究
-
体内研究
-
激酶实验
-
细胞实验
-
动物实验
10 mg/kg，一天两次i.p.
-
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
|
例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
-
参考文献
[1] Goodfellow VS, et al. J Med Chem. 2013, 56(20), 8032-8048.
[2] Dong W,et al. The mixed-lineage kinase 3 inhibitor URMC-099 facilitates microglial amyloid-β degradation. J Neuroinflammation. 2016 Jul 11;13(1):184. doi: 10.1186/s12974-016-0646-z.
[3] Zhang G,et al. The mixed lineage kinase-3 inhibitor URMC-099 improves therapeutic outcomes for long-acting antiretroviral therapy. Nanomedicine. 2016 Jan;12(1):109-22. doi: 10.1016/j.nano.2015.09.009.
分子式
C27H27N5 |
分子量
421.54 |
CAS号
1229582-33-5 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
|
DMSO
80 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
80 mg/mL |
体内溶解度
-
Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
-
相关化合物库
-
使用AMQUAR产品发表文献后请联系我们
