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生物活性
TG101209 is a selective JAK2 inhibitor with IC50 of 6 nM, less potent to Flt3 and RET with IC50 of 25 nM and 17 nM in cell-free assays, ~30-fold selective for JAK2 than JAK3, sensitive to JAK2V617F and MPLW515L/K mutations.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
4.6-38 400 nM
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动物实验
100 mg/kgTG101209 以指示剂量口服强饲给药，在肿瘤细胞输注3天后开始给药，20天后停止。
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Demyanets S,ET AL. The JAK2 blocker TG101209 is a potent inhibitor of clonogenic progenitor cell growth in patients with chronic myeloid leukaemia.Br J Haematol. 2017 Feb 21. doi: 10.1111/bjh.14508. [Epub ahead of print] No abstract available.
[2] Chakraborty SN,ET AL. Combination of JAK2 and HSP90 inhibitors: an effective therapeutic option in drug-resistant chronic myelogenous leukemia.Genes Cancer. 2016 May;7(5-6):201-8. doi: 10.18632/genesandcancer.111.
[3] Geissler K,ET AL. In vitro and in vivo effects of JAK2 inhibition in chronic myelomonocytic leukemia. Eur J Haematol. 2016 Dec;97(6):562-567. doi: 10.1111/ejh.12773.
[4] Mu C,ET AL. Effective Concentration of a Multikinase Inhibitor within Bone Marrow Correlates with In Vitro Cell Killing in Therapy-Resistant Chronic Myeloid Leukemia. Mol Cancer Ther. 2016 May;15(5):899-910. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-15-0577-T.
分子式
C26H35N7O2S |
分子量
509.67 |
CAS号
936091-14-4 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
≥100 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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