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Nebivolol

奈比洛尔,R-65824,R 65824,R65824

在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中，Nebivolol 选择性阻断β1受体，IC50为0.8 nM。

目录号
EY0316
EY0316
EY0316
EY0316
纯度
99.32%
99.32%
99.32%
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规格
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
原价
180
290
880
1400
售价
180
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  • 生物活性

    Nebivolol selectively inhibits β1-adrenoceptor with IC50 of 0.8 nM.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    2.0 mg/kg饲喂处理，每天一次

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Pauwels PJ, et al. Mol Pharmacol, 1988, 34(6), 843-851.
    [2] Georgescu, A., et al. 2007. Eur. J. Pharmacol. 570: 149-158.
    [3] Georgescu, A., et al. 2008. Pharmacology. 81: 110-117.
    [4] de Groot, A.A., et al. 2003. J. Cardiovasc. Pharmacol. 42: 232-236.

    分子式
    C22H25F2NO4.HCl    		 分子量
    441.9    		 CAS号
    152520-56-4    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    88 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT01077661 Hypertension|Heart Failure Drug: Nebivolol GlaxoSmithKline 2009-10-01 2011-03-10
    NCT01665508 Microvascular Angina Drug: Nebivolol Massachusetts General Hospital|Forest Laboratories Phase 4 2013-04-01 2015-08-17
    NCT00999102 Hypertension Drug: Metoprolol|Drug: Nebivolol Weill Medical College of Cornell University|Forest Laboratories Phase 4 2009-10-01 2012-03-16
    NCT01206439 Hypertension Drug: nebivolol Jack Rubinstein|Forest Laboratories|University of Cincinnati Phase 4 2010-09-01 2015-10-22
    NCT01056718 Hypertension Drug: Nebivolol St. John's Health System, Missouri|Forest Laboratories 2009-11-01 2016-02-19
    NCT01885988 Erectile Dysfunction Drug: Nebivolol|Drug: Sugar Pill Martin M. Miner, MD|Forest Laboratories|The Miriam Hospital Phase 4 2013-03-01 2013-06-21
    NCT00770861 Hypertension Drug: Nebivolol|Drug: Placebo Forest Laboratories Phase 4 2008-09-01 2010-12-21
    NCT01157234 Hypertension Drug: Nebivolol|Drug: Metoprolol University of Florida|Forest Laboratories Phase 4 2010-07-01 2016-02-23
    NCT00995072 Hypertension|Female Sexual Dysfunction Drug: nebivolol and metoprolol succinate|Drug: metoprolol succinate and nebivolol East Coast Institute for Research 2009-10-01 2012-08-13
    NCT01041287 Hypertension Drug: Nebivolol|Drug: Metoprolol succinate Emory University|Forest Laboratories Phase 4 2009-12-01 2014-12-12
    NCT00999752 Hypertension Drug: Nebivolol|Drug: Hydrochlorothiazide InVasc Therapeutics, Inc. 2009-10-01 2011-05-04
    NCT01248338 Hypertension Drug: metoprolol succinate|Drug: Nebivolol Berlin-Chemie AG Menarini Group Phase 4 2006-03-01 2010-11-24
    NCT00785512 Hypertension Drug: Nebivolol|Drug: Placebo Forest Laboratories Phase 4 2008-11-01 2010-08-19
    NCT00849810 Hypertension Drug: Metoprolol|Drug: Nebivolol University of Mississippi Medical Center 2009-01-01 2013-03-18
    NCT01057251 Hypertension Drug: Nebivolol|Drug: Placebo Forest Laboratories Phase 4 2010-03-01 2011-12-06
    NCT00734630 Hypertension Drug: nebivolol|Drug: Placebo Forest Laboratories Phase 4 2008-08-01 2011-03-31
    NCT01202175 Pre-hypertension|Hypertension Drug: Nebivolol University of California, San Diego|Forest Laboratories Phase 4 2010-07-01 2014-05-24
    NCT01605370 Hypertension Drug: Nebivolol|Drug: Metoprolol succinate Mayo Clinic|Forest Laboratories Phase 4 2012-06-01 2014-05-08
    NCT01358409 Cardiac Steatosis and Lipotoxicity Drug: Nebivolol Cedars-Sinai Medical Center|Forest Laboratories 2011-06-01 2011-05-20
    NCT01961323 Hypertension|Left Ventricular Diastolic Dysfunction Drug: Nebivolol Icahn School of Medicine at Mount Sinai|Forest Laboratories Phase 4 2012-03-01 2016-06-22

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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