Home > PI3K & > CH5132799

CH5132799

CH-5132799,CH 5132799

CH5132799抑制I型PI3Ks，尤其是PI3Kα，IC50为14 nM；对PI3Kβδγ作用效果稍弱，对PIK3CA突变型细胞系敏感。

目录号
EY0315
EY0315
EY0315
纯度
99.70%
99.70%
99.70%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
1100
1900
5000
售价
1100
1900
5000
库存
现货
现货
现货
订购
订购
订购
订购
订购
订购
具体折扣请咨询客服

  • 生物活性

    CH5132799 inhibits class I PI3Ks, particularly PI3Kα with IC50 of 14 nM; less potent to PI3Kβδγ, while sensitive in PIK3CA mutations cell lines. Phase 1.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0 - 10μM

  • 动物实验

    0.39，0.78，1.56，3.13，6.25，12.5 和 25 mg/kg 口服给药，每天一次

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Correction: First-in-Human Study of CH5132799, an Oral Class I PI3K Inhibitor, Studying Toxicity, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics, in Patients with Metastatic Cancer. Clin Cancer Res. 2015 Feb 1;21(3):660. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-14-3188. No abstract available.
    [2] Blagden S,ET AL. First-in-human study of CH5132799, an oral class I PI3K inhibitor, studying toxicity, pharmacokinetics, and pharmacodynamics, in patients with metastatic cancer. Clin Cancer Res. 2014 Dec 1;20(23):5908-17. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-14-1315. Erratum in: Clin Cancer Res. 2015 Feb 1;21(3):660. Olmin, Aurelius [corrected to Omlin, Aurelius].
    [3] Tanaka H,ET AL. The selective class I PI3K inhibitor CH5132799 targets human cancers harboring oncogenic PIK3CA mutations.Clin Cancer Res. 2011 May 15;17(10):3272-81. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-10-2882.

    分子式
    C15H19N7O3S    		 分子量
    377.42    		 CAS号
    1007207-67-1    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    12 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT01222546 Solid Tumors Drug: CH5132799 Chugai Pharma Europe Ltd. Phase 1 2010-08-01 2014-06-20

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

  • 使用AMQUAR产品发表文献后请联系我们

相关推荐

X
  • 联系人 ：
  • 收件地址 ：
  • 电话号码 ：
  • 单位名称 ：
  • 产品货号 ：
  • 产品规格 ：
  • 发票抬头以及单位税号 ：