Home > Microtubule/Tubulin & Microtubule/Tubulin & > Plinabulin

Plinabulin

普那布林,NPI-2358,NPI 2358,NPI2358

Plinabulin (NPI-2358)是一种vascular disrupting agents(VDA)（血管阻断剂），作用于肿瘤细胞，影响微管蛋白解聚，IC50为9.8~18 nM。

目录号
EY0312
EY0312
EY0312
EY0312
纯度
99.52%
99.52%
99.52%
99.52%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
520
998
1900
6600
售价
520
998
1900
6600
库存
现货
现货
现货
现货
订购
订购
订购
订购
订购
订购
具体折扣请咨询客服

  • 生物活性

    Plinabulin (NPI-2358) is a vascular disrupting agent (VDA) against tubulin-depolymerizing with IC50 of 9.8~18 nM in tumor cells. Phase 1/2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    2 pM -20 µM

  • 动物实验

    15 mg/kg按0.02 mL/g剂量腹腔注射到CDF1鼠内，按0.01 mL/g 剂量皮下注射到C3H/Hej鼠内。

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Bertelsen LB, Shen YY, Nielsen T, St?dkilde-J?rgensen H, Lloyd GK, Siemann DW, Horsman MR.,Vascular effects of plinabulin (NPI-2358) and the influence on tumour response when given alone or combined with radiation.Int J Radiat Biol. 2011 Nov;87(11):1126-34.
    [2] Yakushiji F, Tanaka H, Muguruma K, Iwahashi T, Yamazaki Y, Hayashi Y.,Prodrug study of plinabulin using a click strategy focused on the effects of a replaceable water-solubilizing moiety.,Chem Pharm Bull (Tokyo). 2012;60(7):877-81.
    [3] Monica M. Mita et al. Phase 1 First-in-Human Trial of the Vascular Disrupting Agent Plinabulin (NPI-2358) in Patients with Solid Tumors or Lymphomas Clin Cancer Res December 1, 2010 16; 5892.

    分子式
    C19H20N4O2    		 分子量
    336.39    		 CAS号
    714272-27-2    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    56 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT02846792 ALK Gene Translocation|EGFR Activating Mutation|Recurrent Non-Small Cell Lung Carcinoma|ROS1 Gene Translocation|Stage IIIB Non-Small Cell Lung Cancer|Stage IV Non-Small Cell Lung Cancer Other: Laboratory Biomarker Analysis|Biological: Nivolumab|Drug: Plinabulin University of Washington|National Cancer Institute (NCI) Phase 1|Phase 2 2016-11-29 2017-01-19
    NCT02812667 Non-small Cell Lung Cancer Metastatic Drug: Nivolumab + Plinabulin Lyudmila Bazhenova, M.D.|BeyondSpring Pharmaceuticals Inc.|University of California, San Diego Phase 1 2016-08-01 2016-11-26
    NCT02504489 Non-Small Cell Lung Cancer Drug: Docetaxel + Plinabulin (DP)|Drug: Docetaxel (D) BeyondSpring Pharmaceuticals Inc. Phase 3 2016-06-01 2017-03-17
    NCT00630110 Cancer Drug: docetaxel|Drug: NPI-2358 + docetaxel Nereus Pharmaceuticals, Inc. Phase 1|Phase 2 2008-02-01 2011-08-15
    NCT00322608 Cancer Drug: NPI-2358 Nereus Pharmaceuticals, Inc. Phase 1 2006-04-01 2011-01-06

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

  • 使用AMQUAR产品发表文献后请联系我们

相关推荐

X
  • 联系人 ：
  • 收件地址 ：
  • 电话号码 ：
  • 单位名称 ：
  • 产品货号 ：
  • 产品规格 ：
  • 发票抬头以及单位税号 ：