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Turofexorate Isopropyl

Fxr 450,WAY-362450,XL335,Fxr-450,WAY 362450,XL-335,Fxr450,WAY362450,XL 335

XL335是一种有效的，选择性的FXR激动剂，EC50为4 nM，高选择性作用于其他核受体，如LXR， PPAR， ER等。

目录号
EY0308
EY0308
EY0308
EY0308
纯度
99.48%
99.48%
99.48%
99.48%
规格
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
原价
590
880
1720
2620
售价
590
880
1720
2620
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  • 生物活性

    Turofexorate Isopropyl (XL335) is a potent, selective FXR agonist with EC50 of 4 nM, highly selective versus other nuclear receptors, such as LXR, PPAR, ER and etc. Phase 1.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    1 μM

  • 动物实验

    10 mg/kg每天一次，连续7天清晨口服给药

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Zhang S,ET AL. Farnesoid X receptor agonist WAY-362450 attenuates liver inflammation and fibrosis in murine model of non-alcoholic steatohepatitis. J Hepatol. 2009 Aug;51(2):380-8. doi: 10.1016/j.jhep.2009.03.025.
    [2] Flatt B,ET AL. Discovery of XL335 (WAY-362450), a highly potent, selective, and orally active agonist of the farnesoid X receptor (FXR). J Med Chem. 2009 Feb 26;52(4):904-7. doi: 10.1021/jm8014124.
    [3] Evans MJ,ET AL. A synthetic farnesoid X receptor (FXR) agonist promotes cholesterol lowering in models of dyslipidemia. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2009 Mar;296(3):G543-52. doi: 10.1152/ajpgi.90585.2008.

    分子式
    C25H24F2N2O3    		 分子量
    438.47    		 CAS号
    629664-81-9    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    28 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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