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AMG-208

AMG208,AMG 208

AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM。

目录号
EY0280
EY0280
EY0280
纯度
99.47%
99.47%
99.47%
规格
5 mg
10 mg
25 mg
原价
880.00
1300
2600
售价
880.00
1300
2600
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  • 生物活性

    AMG 208 is a highly selective c-Met inhibitor with IC50 of 9 nM. Phase 1.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    ≤2 mg/kg静脉注射或口服处理

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Albrecht BK, et al. Discovery and optimization of triazolopyridazines as potent and selective inhibitors of the c-Met kinase. J Med Chem. 2008 May.
    [2] Boezio AA, et al. Discovery and optimization of potent and selective triazolopyridazine series of c-Met inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Nov 15;19(22):6307-12. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.09.096. Epub 2009 Sep 27.

    分子式
    C22H17N5O2    		 分子量
    383.4    		 CAS号
    1002304-34-8     		储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    < 1 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00813384 Cancer|Oncology|Tumors|Advanced Malignancy|Advanced Solid Tumors|Oncology Patients Drug: AMG 208 Amgen Phase 1 2008-12-01 2014-12-12
    NCT02420587 Prostate Cancer Drug: AMG 208|Behavioral: Questionnaire M.D. Anderson Cancer Center|Amgen Phase 2 2014-10-01 2015-04-17

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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