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Raltegravir

雷特格韦,雷特拉韦,MK 0518,MK0518,MK-0518

Raltegravir是一种有效的整合酶链转移抑制剂，作用于WT和S217Q原型泡沫病毒(PFV)整合酶，IC50分别为90 nM和40 nM。

目录号
EY0271
EY0271
EY0271
EY0271
纯度
99.25%
99.25%
99.25%
99.25%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
原价
280
660
990
1900
售价
280
660
990
1900
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  • 生物活性

    Raltegravir (MK-0518) is a potent integrase (IN) inhibitor for WT and S217Q PFV IN with IC50 of 90 nM and 40 nM in cell-free assays, respectively.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0.0001 μM -1 μM

  • 动物实验

    50 mg/kg 或 100 mg/kg, 每天两次口服处理

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] De Iaco, A. et al. 2013. TNPO3 protects HIV-1 replication from CPSF6-mediated capsid stabilization in the host cell cytoplasm. Retrovirology. 10: 20.
    [2] Shadrina, O. et al. 2014. Consensus HIV-1 subtype A integrase and its raltegravir-resistant variants: design and characterization of the enzymatic properties. Biochimie. 102: 92-101.
    [3] Wagner, RN. et al. 2015. HIV-1 protease cleaves the serine-threonine kinases RIPK1 and RIPK2. Retrovirology. 12: 74.

    分子式
    C20H21FN6O5    		 分子量
    444.42    		 CAS号
    518048-05-0    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    89 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01283061 Healthy Drug: Zafirlukast Dr. Reddy's Laboratories Limited Phase 1 2007-12-01 2011-01-25
    NCT02950480 Breast Cancer Drug: zafirlukast|Other: Standard of Care (no intervention) University of California, San Francisco Phase 2 2016-11-01 2016-10-27
    NCT01125748 Allergic Asthma Drug: Omalizumab|Drug: Placebo|Drug: Asthma therapies Genentech, Inc. Phase 4 2010-05-01 2014-10-08







    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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