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PHT-427

PHT427,PHT 427

PHT-427是作用于Akt和PDPK1的双重抑制剂,Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力,Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。

目录号
EY0265
EY0265
EY0265
EY0265
纯度
99.33%
99.33%
99.33%
99.33%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
原价
280
485
1700
2960
售价
280
485
1700
2960
库存
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  • 生物活性

    PHT-427 is a dual Akt and PDPK1 inhibitor (high affinity binding for the PH domains of Akt and PDPK1) with Ki of 2.7 μM and 5.2 μM, respectively.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    1-50 μM

  • 动物实验

    125-250 mg/kg 口服处理

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Meuillet et al (2010) Molecular pharmacology and antitumor activity of PHT-427, a novel Akt/phosphatidylinositide-dependent protein kinase 1 pleckstrin homology domain inhibitor. Mol.Cancer Ther. 9 706.
    [2] Moses et al (2009) In vitro and in vivo activity of novel small-molecule inhibitors targeting the pleckstrin homology domain of protein kinase B/AKT. Cancer Res. 69 5073. PMID: 19491272.

    分子式
    C20H31N3O2S2
    分子量
    409.61
    CAS号
    1191951-57-1
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    82 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    60 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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