PHT-427是作用于Akt和PDPK1的双重抑制剂,Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力,Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。
PHT-427 is a dual Akt and PDPK1 inhibitor (high affinity binding for the PH domains of Akt and PDPK1) with Ki of 2.7 μM and 5.2 μM, respectively.
1-50 μM
125-250 mg/kg 口服处理
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Meuillet et al (2010) Molecular pharmacology and antitumor activity of PHT-427, a novel Akt/phosphatidylinositide-dependent protein kinase 1 pleckstrin homology domain inhibitor. Mol.Cancer Ther. 9 706.
[2] Moses et al (2009) In vitro and in vivo activity of novel small-molecule inhibitors targeting the pleckstrin homology domain of protein kinase B/AKT. Cancer Res. 69 5073. PMID: 19491272.
分子式 C20H31N3O2S2 |
分子量 409.61 |
CAS号 1191951-57-1 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 82 mg/mL |
Water <1 mg/mL |
Ethanol 60 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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