D-I03

D-I03 is a selective inhibitor of RAD52 with a Kd value of 25.8 µM. D-I03 inhibits ssDNA annealing via RAD52 and D-loop formation, with IC50 values of 5 µM and 8 µM, respectively.

目录号
EY5007
EY5007
EY5007
纯度
99.5%
99.5%
99.5%
规格
1 MG
5 MG
10 MG
原价
320
1170
2060
售价
320
1170
2060
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  • 生物活性

    D-I03 is a selective inhibitor of RAD52 with a Kd value of 25.8 μM.

    D-I03 inhibits RAD52-dependent single-strand annealing (SSA) and D-loop formation, with IC50 values of 5 μM and 8 μM, respectively.
    D-I03 suppresses the growth of BRCA1- and BRCA2-deficient cells and inhibits cisplatin-induced RAD52 foci formation, but has no effect on RAD51.

  • 体外研究

    RAD52 (Cell-free assay) 25.8 μM(Ki)

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    1.Targeting BRCA1- and BRCA2-deficient cells with RAD52 small molecule inhibitors.2016 May 19;44(9):4189-99. doi: 10.1093/nar/gkw087. Epub 2016 Feb 11.
    2.Hengel SR, et al. Small-Molecule Inhibitors Targeting DNA Repair and DNA Repair Deficiency in Research and Cancer Therapy. Cell Chem Biol. 2017 Sep 21;24(9):1101-1119.

    分子式
    C23H36N6S
    分子量
    428.64
    CAS号
    688342-78-1
    储存方式
    -20°C
    溶剂(常温)
    DMSO
    ≥ 100 mg/mL
    Water
    Insoluble
    Ethanol
    10 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

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