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ART558

2-Pyrrolidinecarboxamide, 1-[3-cyano-6-methyl-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-3-hydroxy-N-methyl-N-(3-methylphenyl)-, (2S,3R)-

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生物活性

ART558 是一种高效、选择性的变构型 DNA 聚合酶 θ（Polθ）抑制剂（IC50 = 7.9 nM）。ART558 可诱导 BRCA 基因合成致死效应并造成 DNA 损伤，可用于癌症研究，例如乳腺癌研究。
体外研究
体内研究

靶点：

DNA polymerase
7.9 nM
激酶实验
细胞实验
动物实验
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

1.Polθ inhibitors elicit BRCA-gene synthetic lethality and target PARP inhibitor resistance.2021 Jun 17;12(1):3636. doi: 10.1038/s41467-021-23463-8.

分子式 C21H21F3N4O2	分子量 418.41	CAS号 2603528-97-6	储存方式 -20°C
溶剂（常温）	DMSO 10 mg/ml	Water	Ethanol 1-10 mg/ml

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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