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Simurosertib

TAK-931;TAK 931;西马洛色替

Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂，IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。

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生物活性

Simurosertib (TAK-931)是一种口服细胞分裂周期7(cell division cycle 7, CDC7)选择性抑制剂，IC50<0.3 nM，诱导S期延迟和复制应激，通过中心体失调和染色体错误分离导致有丝分裂畸变，从而在癌细胞中产生不可逆的抗增殖作用。
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验
动物实验
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

1.Molecular mechanism and potential target indication of TAK-931, a novel CDC7-selective inhibitor.2019 May 22;5(5):eaav3660.

分子式 C17H19N5OS	分子量 341.43	CAS号 1330782-76-7	储存方式 -20°C
溶剂（常温）	DMSO 68 mg/mL	Water Insoluble	Ethanol 4 mg/mL

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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