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Tucatinib

Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2（HER2）小分子抑制剂。在细胞实验中，ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM，对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。

目录号
EY8041
EY8041
EY8041
EY8041
纯度
99%
99%
99%
99%
规格
1 MG
5 MG
10 MG
50 MG
原价
240
540
820
1800
售价
240
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  • 生物活性

    Tucatinib (Irbinitinib) is an effective, orally active, and selective HER2 inhibitor with an IC50 of 8 nM.

  • 体外研究

  • 体内研究

    ARRY-380能够在多种HER2依赖性的肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤的生长。
    在很多小鼠肿瘤模型，如乳腺肿瘤(BT-474, MDA-MB-453)、卵巢肿瘤（SKOV-3）、胃癌（N87）模型中，都有较高活性。在BT-474模型中，ARRY-380以剂量依赖型方式显著抑制肿瘤的生长并大多肿瘤消退。

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ARRY-380对HER2的选择性比对EGFR高500倍，对截短的p95-HER2的效力与对HER2一样

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    1.Moulder-Thompson S, et al. Phase 1 Study of ONT-380, a HER2 Inhibitor, in Patients with HER2+ Advanced Solid Tumors, with an Expansion Cohort in HER2+ Metastatic Breast Cancer (MBC). Clin Cancer Res. 2017 Jan 4. pii: clincanres.1496.2016.
    2.Tucatinib, Trastuzumab, and Capecitabine for HER2-Positive Metastatic Breast Cancer.2020 Feb 13;382(7):597-609.

    分子式
    C26H24N8O2    		 分子量
    480.52    		 CAS号
    937263-43-9    		 储存方式
    -20°C
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    96 mg/mL    		 Water
    Insoluble    		 Ethanol
    15 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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