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C188-9

TTI-101;TTI 101

C188-9 (TTI 101) is an effective STAT3 inhibitor that binds to STAT3 with high affinity, with a dissociation constant (Kd) of 4.7±0.4 nM. C188-9 is well tolerated in mice and exhibits good oral bioavailability, mainly accumulating in tumor tissues.

目录号
EY8040
EY8040
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纯度
99%
99%
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规格
1 MG
5 MG
25 MG
原价
589
990
2450
售价
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  • 生物活性

    C188-9 (TTI 101) is an effective STAT3 inhibitor that binds to STAT3 with high affinity, with a dissociation constant (Kd) of 4.7±0.4 nM. C188-9 is well tolerated in mice and exhibits good oral bioavailability, mainly accumulating in tumor tissues.

  • 体外研究

    C188-9 is a small molecule inhibitor of STAT3, targeting the phosphotyrosine peptide binding site in the STAT3 SH2 domain, with a Ki value of 136 nM. It does not inhibit upstream Jak or Src kinases

  • 体内研究

    靶点：

    STAT3
    (Cell-free)
    4.7 nM(Kd)

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    1.Inhibition of Stat3 activation suppresses caspase-3 and the ubiquitin-proteasome system, leading to preservation of muscle mass in cancer cachexia.2015 Apr 24;290(17):11177-87.
    2.Small-molecule inhibition of STAT3 in radioresistant head and neck squamous cell carcinoma.2016 May 3;7(18):26307-30.

    分子式
    C27H21NO5S    		 分子量
    471.52    		 CAS号
    432001-19-9    		 储存方式
    -20°C
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    94 mg/mL     		Water
    Insoluble    		 Ethanol
    2 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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