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SD-36

SD-36 是一种强效、选择性和有效的 PROTAC 降解剂，可降解 STAT3 蛋白，Kd 约为 50 nM。它还能有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白并抑制 STAT3 的转录活性，IC50 为 10 nM。它还具有抗肿瘤活性。

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生物活性

SD-36 is an effective STAT3 PROTAC degrader (Kd=~50 nM) with high selectivity compared to other STAT members. SD-36 effectively degrades mutated STAT3 proteins in cells and inhibits the transcriptional activity of STAT3 (IC50=10 nM). SD-36 exhibits potent antitumor activity and achieves complete and durable tumor regression in mouse tumor models. SD-36 consists of the STAT3 inhibitor SI-109, a linker, and an analog of lenalidomide, a Cereblon ligand for E3 ubiquitin ligases.
体外研究

靶点：
STAT3
~50 nM(Kd)
体内研究
激酶实验
细胞实验
动物实验
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

1.A Potent and Selective Small-Molecule Degrader of STAT3 Achieves Complete Tumor Regression In Vivo.2019 Nov 11;36(5):498-511.e17.

分子式 C59H62F2N9O12P	分子量 1158.17	CAS号 2429877-44-9	储存方式 -20°C
溶剂（常温）	DMSO 100 mg/mL	Water Insoluble	Ethanol Insoluble

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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