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生物活性
Upadacitinib (ABT-494) is a potent, orally bioavailable, and selective Janus kinase 1 (JAK1) inhibitor (IC50=43 nM). Upadacitinib is approximately 74 times more selective for JAK1 than for JAK2 (200 nM). Upadacitinib can be used in the research of various autoimmune diseases.
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体外研究
JAK1 (Cell-free assay) 45 nM
JAK2 (Cell-free assay) 109 nM
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
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动物实验
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
1.Nakayamada S, et al. Recent Progress in JAK Inhibitors for the Treatment of Rheumatoid Arthritis. BioDrugs. 2016 Oct;30(5):407-419.
2.Parmentier JM, et al. In vitro and in vivo characterization of the JAK1 selectivity of upadacitinib (ABT-494). BMC Rheumatol. 2018 Aug 28;2:23.
分子式
C17H19F3N6O |
分子量
380.37 |
CAS号
1310726-60-3 |
储存方式
-20°C |
溶剂（常温）
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DMSO
≤100mg/mL |
Water
Insoluble |
Ethanol
76 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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