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Tersolisib

STX-478

Tersolisib (STX-478) 是一种高效、突变选择性、变构抑制剂 PI3Kα，可选择性靶向 PI3Kα 的常见突变形式。它对常见的 PI3Kα 螺旋和激酶结构域突变（包括 H1047R 变体）具有很强的疗效，IC50 值为 9.4 nmol/L。与野生型相比，STX-478 对突变型 PI3Kα 的选择性高 14 倍。它可以避免代谢功能障碍并改善 PI3Kα 突变异种移植的治疗反应.

目录号
EY8030
EY8030
EY8030
纯度
98%
98%
98%
规格
1 MG
5 MG
10 MG
原价
890
1530
2460
售价
890
1530
2460
库存
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  • 生物活性

    STX-478 (compound 80) is an orally effective, blood-brain barrier permeable, mutation selective allosteric PI3K alpha inhibitor. STX-478 can robustly and persistently regress tumors and can be used in cancer research.

  • 体外研究


  • 体内研究

    PI3Kα-H1047R
    9.4 nM

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    1.STX-478, a Mutant-Selective, Allosteric PI3Kα Inhibitor Spares Metabolic Dysfunction and Improves Therapeutic Response in PI3Kα-Mutant Xenografts.2023 Nov 1;13(11):2432-2447.

    分子式
    C16H12F5N5O2    		 分子量
    401.29    		 CAS号
    2883540-92-7    		 储存方式
    -20°C
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    80 mg/mL     		Water
    Insoluble    		 Ethanol
    20 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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