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生物活性
Clozapine N-oxide can't cross the blood-brain barrier. Clozapine is a potent dopamine antagonist and also a potent and selective muscarinic M4 receptor (EC50=11 nM) agonist.
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体外研究
Clozapine N-oxide (CNO) 可以在 DREADD 激活所需的浓度下与非 DREADD 受体结合，并经过反向代谢为其母体化合物氯氮平，氯氮平是一种非典型抗精神病药，可作用于多种药理靶点并产生多种生理和行为影响
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体内研究
在向小鼠单次腹膜内注射氮氧化物氯氮平 (1 mg/kg) 后，氮氧化物氯氮平 (CNO) 血浆水平在 15 分钟达到峰值，2 小时后非常低。尽管 CNO 在小鼠体内的血浆半衰期较短，但对表达 DREADD 的实验动物进行急性处理后所描述的生物学效应通常要长得多 (6-10 小时)
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激酶实验
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细胞实验
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动物实验
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1]. Zorn SH, et al. Clozapine is a potent and selective muscarinic M4 receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1994 Nov 15;269(3):R1-2.
[2]. Wess J, et al. Novel designer receptors to probe GPCR signaling and physiology. Trends Pharmacol Sci. 2013 Jul;34(7):385-92.
[3]. Joseph Cichon, et al. Branch-specific dendritic Ca(2+) spikes cause persistent synaptic plasticity. Nature. 2015 Apr 9;520(7546):180-5.
分子式
C18H19ClN4O |
分子量
342.82 |
CAS号
34233-69-7 |
储存方式
-20度 |
溶剂（常温）
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DMSO
100 mg/mL |
Water
< 0.1 mg/mL |
Ethanol
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体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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