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Bitopertin

Bitopertin is a potent and noncompetitive glycine reuptake inhibitor (GlyT1).

目录号
EY2764
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纯度
99.54%
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99.54%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
原价
220
690
1090
2190
3460
售价
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  • 生物活性

    Bitopertin noncompetitively inhibited [3H]glycine uptake in cells stably expressing hGlyT1b and mGlyT1b, with IC50 values of 25 ± 2 nM and 22 ± 5 nM, respectively (n = 6) and competitively displaced [3H]ORG24598 binding with a Ki of 8.1 nM at human hGlyT1b in membranes from Chinese hamster ovary cells. Recent Phase II data shows that Bitopertin is effective in reducing the negative symptoms when given in combination with second generation antipsychotics.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Hopkins, Corey R. ACS Chemical Neuroscience Molecule Spotlight on RG1678. ACS Chemical Neuroscience (2011), 2(12), 685-686.
    [2] Pinard, Emmanuel; Alanine, Alexander; Alberati, Daniela et al. Selective GlyT1 Inhibitors: Discovery of [4-(3-Fluoro-5-trifluoromethylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][5-methanesulfonyl-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethoxy)phenyl]methanone (RG1678), a Promising Novel Medicine To Treat Schizophrenia. Journal of Medicinal Chemistry (2010), 53(12), 4603-4614.

    分子式
    C21H20F7N3O4S    		 分子量
    543.46    		 CAS号
    845614-11-1    		 储存方式
    -20 ℃长期冷藏储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    100 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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