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Poziotinib

HM781-36B,HM78136B,HM781 36B

Poziotinib is an irreversible Pan-HER inhibitor with IC50s of 3/5/23 nM for HER1/HER2/HER4 respectively.

目录号
EY2756
EY2756
EY2756
EY2756
纯度
99.00%
99.00%
99.00%
99.00%
规格
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
原价
980
1,480
3,460
5,099
售价
980
1,480
3,460
5,099
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  • 生物活性

    Poziotinib is a potent inhibitor of EGFR in vitro, including the EGFR-acquired resistance mutation (T790M), as well as HER-2 and HER-4, compared with other EGFR tyrosine kinases inhibitors (erlotinib, lapatinib and BIBW2992).

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Cha MY, et al. Antitumor activity of HM781-36B, a highly effective pan-HER inhibitor in erlotinib-resistant NSCLC and other EGFR-dependent cancer models. Int J Cancer. 2012 May 15;130(10):2445-54.
    [2] Nam HJ, et al. Antitumor activity of HM781-36B, an irreversible Pan-HER inhibitor, alone or in combination with cytotoxic chemotherapeutic agents in gastric cancer. Cancer Lett. 2011 Mar 28;302(2):155-65.

    分子式
    C23H21Cl2FN4O3
    分子量
    491.34
    CAS号
    1092364-38-9
    储存方式
    -20 ℃长期冷藏储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    Soluble
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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