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Siponimod

BAF-312,BAF312,BAF 312

Siponimod is a potent and selective S1P1 receptor agonist with EC50 of 0.4 nM; >10,000 fold potency for S1P3.

目录号
EY2752
EY2752
EY2752
EY2752
纯度
99.22%
99.22%
99.22%
99.22%
规格
1 mg
5 mg
25 mg
50 mg
原价
330
600
1500
2790
售价
330
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  • 生物活性

    Siponimod is extensively bound to rat, dog, monkey, and human plasma proteins (>99.9%). It shows high and passive permeability in a Caco-2 human cell permeability assay with no transporter-mediated efflux observed at the test concentrations of 0.5–50 μM.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Pan S, et al. Discovery of BAF312 (Siponimod), a Potent and Selective S1P Receptor Modulator. ACS Med Chem Lett. 2013 Jan 4;4(3):333-7.
    [2] Gergely P, et al. Br J Pharmacol, 2012, 167(5), 1035-1047.

    分子式
    C29H35F3N2O3    		 分子量
    516.6    		 CAS号
    1230487-00-9    		 储存方式
    -20 ℃长期冷藏储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    107 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    56 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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