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TH-302

TH-302 is selective hypoxia-activated prodrug targeting hypoxic regions of solid tumors with IC50 of 19 nM, demonstrates 270-fold enhanced cytotoxicity under hypoxia versus their potency under aerobic conditions, stable to cytochrome P450 metabolism.

目录号
EY2425
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纯度
99.60%
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99.60%
99.60%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
630
1370
1830
5400
售价
630
1370
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  • 生物活性

    TH-302 is selective hypoxia-activated prodrug targeting hypoxic regions of solid tumors with IC50 of 19 nM, demonstrates 270-fold enhanced cytotoxicity under hypoxia versus their potency under aerobic conditions, stable to cytochrome P450 metabolism.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Liu Q, et al. TH-302, a hypoxia-activated prodrug with broad in vivo preclinical combination therapy efficacy: optimization of dosing regimens and schedules. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Jun;69(6):1487-98.
    [2] Jung D, et al. Metabolism and excretion of TH-302 in dogs. Xenobiotica. 2012 Jul;42(7):687-700.
    [3] Phase 1 Study of the Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of TH-302, a Hypoxia-Activated Prodrug, in Patients with Advanced Solid Malignancies Full Text By Weiss, Glen J.; Infante, Jeffrey R.; Chiorean

    分子式
    C9H16Br2N5O4P    		 分子量
    449.04    		 CAS号
    918633-87-1    		 储存方式
    -20 ℃长期冷藏储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    90 mg/mL    		 Water
    10 mg/mL    		 Ethanol
    90 mg/mL

    体内溶解度
    30% Propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W 30 mg/mL

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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