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Fostamatinib (R788)

Fostamatinib (R788), a prodrug of the active metabolite R406, is a Syk inhibitor with IC50 of 41 nM, strongly inhibits Syk but not Lyn, 5-fold less potent to Flt3. Phase 2.

目录号
EY2422
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纯度
98.85%
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规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
450
995
1590
4450
售价
450
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  • 生物活性

    Fostamatinib (R788), a prodrug of the active metabolite R406, is a Syk inhibitor with IC50 of 41 nM, strongly inhibits Syk but not Lyn, 5-fold less potent to Flt3. Phase 2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Muhammad Baluom,et al. Br J Clin Pharmacol. 2013 Jul; 76(1): 78–88. Published online 2012 Nov 29. doi: 10.1111/bcp.12048. Pharmacokinetics of fostamatinib, a spleen tyrosine kinase (SYK) inhibitor, in healthy human subjects following single and multiple oral dosing in three phase I studies.
    [2] Paul Martin,et al. Effects of CYP3A4 Inhibitors Ketoconazole and Verapamil and the CYP3A4 Inducer Rifampicin on the Pharmacokinetic Parameters of Fostamatinib: Results from In Vitro and Phase I Clinical Studies. Drugs R D. 2016 Mar; 16(1): 81–92. Published online 2016 Jan 6. doi: 10.1007/s40268-015-0118-4.

    分子式
    C23H26FN6O9P    		 分子量
    580.46    		 CAS号
    901119-35-5    		 储存方式
    -20 ℃长期冷藏储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    116 mg/mL     		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度
    4% DMSO+30% PEG 300+ddH2O 5mg/mL

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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