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Tolvaptan

Tolvaptan is a selective, competitive arginine vasopressin receptor 2 antagonist with an IC50 of 1.28μM for the inhibition of AVP-induced platelet aggregation.

目录号
EY2414
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纯度
99.35%
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99.35%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
320
670
1070
3420
售价
320
670
1070
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  • 生物活性

    Tolvaptan is a selective, competitive arginine vasopressin receptor 2 antagonist with an IC50 of 1.28μM for the inhibition of AVP-induced platelet aggregation.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Susan E Shoaf,et al. Effects of CYP3A4 inhibition and induction on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of tolvaptan, a non-peptide AVP antagonist in healthy subjects. Br J Clin Pharmacol. 2012 Apr; 73(4): 579–587. Published online 2011 Oct 11. doi: 10.1111/j.1365-2125.2011.04114.x.
    [2] Chao Chen,et al. Tolvaptan regulates aquaporin-2 and fecal water in cirrhotic rats with ascites. World J Gastroenterol. 2016 Mar 28; 22(12): 3363–3371. Published online 2016 Mar 28. doi: 10.3748/wjg.v22.i12.3363.

    分子式
    C26H25ClN2O3    		 分子量
    448.94    		 CAS号
    150683-30-0    		 储存方式
    -20 ℃长期冷藏储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    90 mg/mL     		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    6 mg/mL 

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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