HKI 357是ErbB2和EGFR双重不可逆的抑制剂。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Tsou et al (2005) Optimization of 6,7-disubstituted-4-(arylamino)quinoline-3-carbonitriles as orally active, irreversible inhibitors of human epidermal growth factor receptor-2 kinase activity. J.Med.Chem. 48 1107. PMID: 15715478.
[2] Kwak et al (2005) Irreversible inhibitors of the EGF receptor may circumvent acquired resistance to gefitinib. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 102 7665. PMID: 15897464.
[3] Schiffer et al (2007) Pharmacology and signaling properties of epidermal growth factor receptor isoforms studied by bioluminescence resonance energy transfer. Mol.Pharmacol. 71 508. PMID: 16968809.
分子式 C31H29ClFN5O3 |
分子量 574.05 |
CAS号 848133-17-5 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water |
Ethanol 25 mM |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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