GYKI 52466 dihydrochloride是选择性非竞争性AMPA拮抗剂。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Tarnawa et al (1989) Electrophysiological studies with a 2,3-benzodiazepine muscle relaxant: GYKI 52466. Eur.J.Pharmacol. 167 193. PMID: 2574112.
[2] Donevan and Rogawsk (1993) GYKI 52466, a 2,3-benzodiazepine, is a highly selective, non-competitive antagonist of AMPA/kainate receptor responses. Neuron 10 51. PMID: 7678966.
[3] Paternain et al (1995) Selective antagonism of AMPA receptors unmasks kainate receptor-mediated responses in hippocampal neurons. Neuron 14 185. PMID: 7826635.
[4] Szabados et al (2001) Comparison of anticonvulsive and acute neuroprotective activity of three 2,3-benzodiazepine compounds, GYKI 52466, GYKI 53405, and GYKI 53655. Brain Res.Bull. 55 387. PMID: 11489346.
[5] Rzeski et al (2001) Glutamate antagonists limit tumor growth. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 98 6372. PMID: 11331750.
分子式 C17H15N3O2.2HCl |
分子量 366.24 |
CAS号 102771-26-6 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 50 mM |
Water |
Ethanol 100 mM |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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