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行业新闻


  • Palbociclib Isethionate EY1374

    Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，IC50为11 nM/16 nM，对CDK1/2/5， EGFR， FGFR， PDGFR， InsR等没有抑制活性。Phase 2/3。

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  • Hydroxyurea EY1379

    Hydroxyurea具有抗肿瘤活性，能通过抑制核苷二磷酸还原酶来阻断DNA合成。

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  • OG-L002 EY1384

    OG-L002是一种有效的，特异性的LSD1抑制剂，IC50为20 nM，比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。

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  • ARN-509 EY1388

    ARN-509是一种选择性的，竞争性的androgen receptor抑制剂，IC50为16 nM，有效治疗前列腺癌。

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  • BEZ235 EY1391

    BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib)是一种 ATP竞争性的PI3K和mTOR抑制剂，对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用，IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM，对ATR也有抑制作用，IC50为21 nM；但对Akt和PDK1抑制作用微弱。

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