Droxinostat是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。
MorePF-477736是一种有效的,选择性,ATP竞争性Chk1抑制剂,Ki为0.49 nM,也抑制VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。
MoreCerdulatinib (PRT-062070)是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。
MoreCUDC-907是I型PI3K和I、II型HDA的双重C抑制剂,对PI3Kα/β/δ的IC50分别为19/54/39 nM,对HDAC1/2/3/10的IC50分别为1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
MoreFRAX597是ATP竞争性的PAK抑制剂,对PAK1,PAK2和PAK3的IC50分别为8nM,13nM和19nM。
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