17-AAG (Tanespimycin)是一种有效的HSP90抑制剂,IC50为5 nM,作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍。
MoreMLN2238抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。
More1-Azakenpaullone是一种高度选择性GSK-3β抑制剂,IC50 为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。
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