AZD8055是一种新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,具有优异的选择性(约1000倍)。
MoreSTF-083010是Ire1α新型小分子抑制剂,可抑制Ire1核酸内切酶活性但不影响其激酶活性。
MoreNintedanib (BIBF 1120)是三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM和59NM。
MoreLenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。
MoreTorin 2是高活性mTOR选择性抑制剂,IC50为0.25 nM,比对PI3K的抑制性强800倍,有较好的药代动力学特性,还能抑制ATM,ATR和DNA-PK,EC50分别为28 nM,35 nM和118 nM。
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